透明质酸修饰阿霉素脂质体的制备及抑制肿瘤细胞生长活性
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R944

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Preparation and Antitumor Activity of Doxorubicin-Loaded Hyaluronic Acid Modified Liposomes
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    摘要:

    制备了一种透明质酸修饰的脂质体作为疏水性抗肿瘤药物阿霉素(Doxorubicin,DOX)的载体,以增强其受体介导的细胞内吞,提高其抗肿瘤效果。以透明质酸为原料,通过酰胺键和十八烷胺制备透明质酸-十八烷基(Hyaluronic acid-Octodecane,HOA)聚合物,以DOX为模型药物,脂质体为药物载体,通过薄膜分散法和后插入法,制备得到HOA修饰的DOX靶向脂质体(DOX/LP/HOA),测定其平均粒径为(50.17±0.60) nm,电位为(-7.61±0.43) mV,包封率为(98.85±0.40)%。体外释放和细胞毒性结果表明,所得到DOX/LP/HOA脂质体可控制药物缓慢释放,抑制肿瘤细胞生长,活性良好,具有潜在应用价值。

    Abstract:

    Doxorubicin(DOX)-loaded hyaluronic acid(HA) modified Liposomes(DOX/LP/ HOA) were prepared to enhance receptor mediated endocytosis and improve anti-tumor effect. Octadecyl was chosen to conjugate HA backbone by amide bond to prepare hyaluronic acid-octodecane(HOA) polymers. DOX,as a model drug,was encapsulated into HOA modified liposomes by the film dispersion method and post-insertion method. The average particle size,zeta potential and encapsulation of DOX/LP/HOA were(50.17±0.60) nm,(-7.61±0.43) mV and(98.85±0.40)%,respectively. In vitro release and cytotoxicity results showed that DOX/LP/HOA could release DOX slowly and improve tumor targeting ability. DOX/LP/HOA with excellent anti-tumor activity can be used as the potential carrier for delivery of anti-tumor drugs.

    参考文献
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    引证文献
引用本文

黄燕,邱立朋,朱梦琴,宿丹丹,陈敬华.透明质酸修饰阿霉素脂质体的制备及抑制肿瘤细胞生长活性[J].食品与生物技术学报,2018,37(12):1272-1277.

HUANG Yan, QIU Lipeng, ZHU Mengqin, SU Dandan, CHEN Jinghua. Preparation and Antitumor Activity of Doxorubicin-Loaded Hyaluronic Acid Modified Liposomes[J]. Journal of Food Science and Biotechnology,2018,37(12):1272-1277.

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